Os esquemas mais usados combinam duas drogas (inibidores da transcriptase reversa), para os casos mais leves, ou 2 inibidores da transcriptase reversa mais um inibidor de protease, para os casos onde se requer uma atividade antiretroviral máxima.

Algumas combinações NÃO devem ser utilizadas:
AZT+D4T - uma droga anula o efeito da outra
DDI+DDC - aumentam os efeitos colaterais
3TC+DDI - uma droga interfere na ação da outra
Indinavir+Ritonavir - Mais efeitos colaterais, com menor atuação
Indinavir+Saquinavir - Idem