Saquinavir (Invirase) - é utilizado de preferência acompanhado por refeição rica em proteínas para facilitar sua absorção pelo organismo. Devido à dificuldade de absorção, tem potência antiviral mais baixa que os outros membros deste grupo, mas em compensação é o que apresenta menos efeitos colaterais.

Indinavir (Crixivan) – Considerado um potente antiviral. Requer que sejam observadas algumas recomendações como ser tomado com estômago vazio (1h antes ou 2h após alimentação). Deve ser acompanhado por uma ingestão de pelo menos 3 litros de líquidos por dia.

Ritonavir (Norvir) - Alta potencia antiviral. É o que apresenta mais efeitos colaterais. Sua ingestão é feita acompanhada com alimentos.

Nelfinavir (Viracept) - Deve ser tomado com alimentos para facilitar a absorção .

Amprenavir (em fase de testes).

Os inibidores da protease não devem ser usados em combinações com algumas medicações, devido ao risco de efeitos colaterais graves ou de falha no tratamento. Drogas como rimfamicina (usada no tratamento da tuberculose), alguns antialérgicos, cetoconazol, alguns tranquilizantes, não podem ser usadas em combinação com inibidores da protease.